БІОТРАНСФОРМАЦІЯ ЛІКАРСЬКИХ РЕЧОВИН В ОРГАНІЗМІ ЛЮДИНИ

У метаболізмі ЛР в організмі людини беруть участь різні органи і тканини: печінка, легені, шкіра, нирки, плацента. Найактивніше процеси метаболізму ЛР відбуваються в печінці, що пов’язано з її детоксикаційною, бар’єрною та екскреторною функціями. Продукти метаболізму ЛР називаються метаболітами. У процесі біотрансформації ЛР можуть утворюватися як неактивні, так і активні метаболіти, у т. ч. токсичні або канцерогенні. Біотрансформація проходить у 2 фази: несинтетичну, або фазу метаболічних перетворень, і синтетичну, або фазу кон’югації. До несинтетичних реакцій відносять окислення, відновлення і гідроліз. В основі синтетичних реакцій лежить кон’югація ЛР або їх метаболітів з ендогенними субстратами (глюкуронова кислота, сульфати, гліцин, глютатіон тощо). Після завершення реакцій біотрансформації молекула ЛР стає полярнішою і легше виводиться з організму. Виявилось, що багато ЛР можуть впливати на активність ферментів метаболізму: індукувати, або збільшувати (наприклад, дифенін, рифампіцин, фенобарбітал тощо) й інгібувати, або уповільнювати (левоміцетин, метронідазол, циметидин) не тільки для самих себе, але і для інших ЛЗ. У цьому випадку швидкість метаболізму відповідних лікарських речовин змінюється. Поєднана терапія подібними лікарськими препаратами вимагає особливої обережності і, можливо, терапевтичного лікарського моніторингу.