ЕКСКРЕЦІЯ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ

Основні закономірності виведення ліків з організму

Виведення ЛЗ, їх метаболітів через різні екскреторні системи є завершальним етапом фармакокінетичного процесу, який веде до повної елімінації ліків з організму. Екскреція лікарських препаратів та їх метаболітів відбувається через нирки, легені, шкіру, кишечник, слинні, потові, слізні, сальні залози, а також через молочні залози при лактації. Всі екскреторні органи, за винятком легенів, елімінують полярні сполуки ефективніше, ніж ліпофільні. Високоліпофільні сполуки не елімінуються, поки не метаболізуються в полярнішу сполуку.

Ниркова екскреція

Виведення лікарських препаратів нирками є основним шляхом видалення з організму діючих речовин та їх метаболітів. В основі ниркової екскреції лежать три фізіологічні процеси: клубочкова фільтрація; канальцева секреція; канальцева реабсорбція. Клубочкова фільтрація для більшості ЛР, що виділяються нирками, є основним механізмом ниркової екскреції. Зворотне всмоктування (реабсорбція) ЛР, що потрапили в просвіт канальців нирок, більшою мірою залежить від рН сечі: кислі речовини швидше екскретуються при лужній реакції сечі, лужні — при кислій.

Печінкова екскреція

У гепатоцитах ЛР піддаються біотрансформації і в незміненому вигляді або у вигляді метаболітів виводяться з жовчю або повертаються в кров. ЛР, що виділилися в кишечник з жовчю, та їх метаболіти можуть виділятися калом, всмоктуватися назад в кров або піддаватися метаболізму ферментами жовчі, кишечника, кишкових мікроорганізмів. Препарати проникають у жовч шляхом простої дифузії, рідше шляхом активного транспорту.

Кишково-печінкова (ентерогепатична) циркуляція — процес, при якому метаболіти (перш за все глюкуроніди) виділяються з жовчю в кишечник, де під дією ферментів флори кишечника вони гідролізуються, повторно всмоктуються, потрапляють до системного кровотоку, метаболізуються і знову виділяються з жовчю. Екскреція ліків з жовчю залежить від таких чинників: • молекулярної маси ЛЗ; • стану функцій печінки та жовчовивідних шляхів; • зв’язування ліків із білками гепатоцитів.